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產品信息

產品簡介

PAR1選擇性激動劑，TFLLR-NH2 是一種選擇性 PAR1 激動劑，EC50 為 1.9 μM。

PAR1 激動劑刺激 [Ca2+]i 和神經元比例的濃度依賴性增加。當 50-80% 的已識別神經元有反應時，在響應 10 μm TF-NH2（峰值 196.5±20.4 nM，n=25）時，檢測到 [Ca2+]i 高于基礎的最大增加[1]。在 TFLLR-NH2 激活的血小板上清液中培養(yǎng)的 SW620 細胞上調 E-鈣粘蛋白表達并下調波形蛋白表達。在體外血小板培養(yǎng)系統(tǒng)中，在上清液中檢測到 TFLLR-NH2 劑量依賴性地增加分泌的 TGF-β1。

將 TF-NH2 注射到大鼠爪子中會刺激明顯且持續(xù)的水腫。NK1R 拮抗劑和辣椒素對感覺神經的消融在 1 小時內抑制水腫 44%，在 5 小時內完全抑制水腫。在野生型但不是 PAR1-/- 小鼠中，TF-NH2 刺激膀胱、食道、胃、腸和胰腺中的埃文斯藍外滲達 2-8 倍。NK1R 拮抗劑可消除膀胱、食道和胃中的外滲[1]。在沒有 apamin 的情況下，TFp-NH2 在 3-50 μM 時產生顯著收縮，在 0.3-50 μM 時產生松弛。當 TFp-NH2 誘導的松弛被 0.1 μM 的 apamin 阻斷時，TFp-NH2 誘導的收縮的濃度-反應曲線顯著左移。

產品性質

CAS NO：197794-83-5

分子式：C31H53N9O6

分子量：647.81

存儲溫度： -20°C

純度：≥>98.5%

溶解性：在 20% 乙腈/無菌水中溶解至 1 mg/ml