BQ-123
| 貨號 | wb2562-1mg | 售價（元） | 詢價 |
| 規(guī)格 | 1mg | CAS號 | 136553-81-6 |
- 產品簡介
- 相關產品
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貨號 |
名稱 |
規(guī)格 |
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wb2562-1mg |
BQ-123 |
1mg |
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wb2562-5mg |
BQ-123 |
5mg |
產品簡介：
英文名稱 BQ-123
別名 環(huán)(D-ALPHA-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-纈氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)
CAS NO 136553-81-6
序列 c(DTrp-DAsp-Pro-DVal-Leu)
分子式 C31H42N6O7
分子量 610.7
存儲溫度 2-8℃
純度 ≥95% or 98%
包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.
產品描述：
BQ-123 是一種有效的選擇性內皮素 A (ETA) 受體拮抗劑，IC50 為 7.3 nM，Ki 為 25 nM。BQ-123是ETA內皮素受體的有效和選擇性拮抗劑，對ETA和ETB受體的Ki值分別為1.4和1500 nM。 內皮素受體是一種G蛋白偶聯受體。ETA受體增加細胞內游離鈣離子。此外，激活ETA受體會增加血管收縮和血壓。BQ-123是一種選擇性ETA受體拮抗劑。在ETA表達細胞中，BQ123 (10-6 M)抑制內皮素-1 (ET-1) (10-6 M)誘導的[Ca2+]i增加95% 。在大鼠血管平滑肌細胞(VSMC)中，BQ-123抑制ET-1受體結合、細胞收縮、[Ca2+ ]i動員、[3H]胸苷摻入、MAP激酶活化和ET-1誘導的MTT減少。然而，BQ-123不能抑制血管緊張素II (Ang II)和精氨酸加壓素(AVP)誘導的MAP激酶活性和[Ca2+]i動員的增加。 在自發(fā)性高血壓大鼠(SHR)、腎素高血壓大鼠和血壓正常大鼠中，BQ-123 (16 nM/kg/min)以劑量依賴性方式降低SHR的平均動脈壓。此外，BQ-123降低了腎素高血壓大鼠和血壓正常大鼠的血壓。在具有再灌注損傷的腎移植大鼠模型中，BQ-123防止再灌注損傷并抑制ET-1，2的合成和釋放。